مکانیسم اثر قرص ونلافاکسین
قرص ونلافاکسین در اواخر دهه ی ۷۰ میلادی (۱۹۷۰) ساخته شد. مکانیزم اثر آن به گونه ای بود که بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین را مهار می نمود، گرچه تمایل بیشتری برای ناقل آلفا یا بتا سیناپسی سروتونین دارد. برخلاف داروهای سه حلقه ای، قرص ونلافاکسین هیچ تمایلی به گیرنده های هیستامینی، موسکارینی و آدرنرژیک ندارد. سازمان FDA این دارو را برای درمان افسردگی در سال ۱۹۹۶ تأیید نمود. یک فرآورده ی گسترده رهش ریزکپسول آن (XR) در اواخر ۱۹۹۷ معرفی شد که این فرآورده یک بار در روز می تواند مصرف شود و یک فراورده آهسته رهش نمک سوکسینات دز متیل ونلافاکسین (ODV)-(متابولیت اصلی فعال ونلافاکسین) برای درمان ضد افسردگی مطالعه شده است. دوز ونلافاکسین سوکسینات (DVS-pristiq) توسط FDA در اوایل ۲۰۰۸ برای درمان افسردگی اساسی تأیید و در بازار تجاری به نام Effexor مشهور شد.
موارد استفاده ی قرص ونلافاکسین
قرص ونلافاکسین شروع اثری سریع داشته و اثربخشی آشکار در افسردگان وخیم، مهارکننده غیرانتخابی بازجذب سروتونین، نوراپی نفرین و دوپامین می باشد. در بیماران افسرده شدید و مالیخولیایی اثرات آن بهتر از فلوکستین گزارش شده است. قرص ونلافاکسین توسط FDA برای چهار مورد مصرف، تأیید شده است که شامل افسردگی اساسی، اختلال اضطراب منتشر، اختلال اضطراب اجتماعی و اختلال هراس می باشند. تنها مورد تأیید شده برای DVS اختلال افسردگی اساسی می باشد.
نحوه ی استفاده از قرص ونلافاکسین
دوز پیشنهادی برای شروع درمان افسردگی برای هر دو فراورده قرص ونلافاکسین، ۷۵ میلی گرم در روز می باشد، که حداقل دوز مؤثر برای درمان افسردگی است. فراورده XR به صورت ۵ دوز (قرص ۲۵، ۵۰ ،۳۷.۵، ۷۵ و ۱۰۰ میلی گرم) موجود است که باید همراه با غذا و به صورت ۲ بار یا ۳ بار در روز مصرف گردد. باید متذکر شویم که کارخانه سازنده، حداکثر دوز پیشنهادی برای فرآورده XR را ۲۲۵ میلی گرم ذکر نموده است؛ زیرا مطالعاتی برای مصرف یک بار در روز دوزهای بالاتر موجود نیست. اما از دوزهای بالاتر در مطالعات بر روی بیماران افسرده مقاوم به درمان استفاده شده است. علی رغم وجود نگرانی در مورد تشدید اضطراب به دلیل فعالیت نورآدرنرژیک تأثیر این دارو در بیمارن دچار افسردگی همراه با علایم اضطرابی مشخص شده است.
اطلاعاتی بیشتر از قرص ونلافاکسین
به دلایل مفهومی و تجاری، مقایسه ونلافاکسین با SSRIs مختلف توجه فراوانی را به خود جلب نموده است. در مطالعات انجام شده و کنترل شده با فلوکستین، میزان بهبودی از صفر تا ۳۰ درصد عنوان شده و قرص ونلافاکسین را برتری بخشیده است؛ در مجموع، تفاوت در میزان تأثیر از نظر آماری قابل توجه بوده است. قرص ونلافاکسین XR، در سال ۱۹۹۹تأیید FDA را برای درمان اختلال اضطراب منتشر دریافت نمود. در یک مطالعه ونلافاکسین مؤثرتر از بوسپیرون بود و تأثیر بوسپیرون همانند دارونما بود. همچنین FDA قرص ونلافاکسین را برای درمان اختلال اضطراب اجتماعی در اوایل سال ۲۰۰۳ تأیید کرد و تا به امروز نتایج سه مطالعه کنترل شده، تأثیر و قابلیت تحمل ونلافاکسین را در دوزهای ۲۲۵-۷۵ میلی گرم در روز نشان داده اند. هم اثرات درمانی و هم قابلیت تحمل این دارو، مشابه پاروکستین گزارش شده است.
عوارض جانبی قرص ونلافاکسین
عوارض جانبی متداول و بارز این قرص تهوع، خواب آلودگی، خشکی دهان، سرگیجه و یبوست است و یکی از نگرانی های مصرف آن افزایش فشارخون در دوزهای بالای درمانی است که در بازار دارویی به صورت کپسول های ۷۵ و ۱۵۰ میلی گرم موجود است. تهوع شایع ترین عارضه قرص ونلافاکسین می باشد که مکانیزم آن احتمالا تحریک گیرنده های مرکزی TH-5 است. از آنجا که بروز تهوع در مطالعات کنترل شده کوتاه مدت ۳۵ درصد گزارش شده است، این میزان یک سوم بیش از میزان تهوع ناشی از SSRI تخمین زده می شود. همانند دیگر مهارکننده های بازجذب سروتونین، درمان با ونلافاکسین نیز همراه با عوارض جنسی می باشد که بیشتر به صورت کاهش میل جنسی و تأخیر ارگاسم یا انزال گزارش گردیده. بروز این عوارض در مطالعات بالینی کمتر از حد واقعی بیان شده است و چنانچه ارزیابی مستقیم جنسی صورت بگیرد، می تواند از ۶۰ – ۳۰ درصد بالاتر باشد، گرچه مکانیزم دقیق عوارض جنسی شناخته شده نیست. دوزهای بالاتر ونلافاکسین با خطر افزایش فشارخون به صورت پایدار همراه است. تجربه بالینی با داروهای IR در بیماران افسرده نشان داده که افزایش پایدار فشار خون، وابسته به دوز بوده است و در دوزهای بالاتر از ۳۰۰ میلی گرم در روز به ۱۳٪ می رسد. در این مطالعات قرص ونلافاکسین بر فشارخون بیماران در حال درمان با داروهای ضد فشارخون اثر نداشته، حتی میزان متوسط آن را نسبت به قبل از درمان هم پایین تر آورده است.
نظر شما